Graphical abstract, Fayolle et al. 2026

Méthodologie : une nouvelle méthode rapide et économe pour mesurer la solubilité

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DruiD a développé un protocole rapide, économe en produit, et très performant pour mesurer la solubilité dans de nombreuses conditions : aqueuse à différents pH, en présence de surfactants, de co-solvants… Ce protocole au format microplaques, validé rigoureusement, permet de réaliser plusieurs dizaines de mesures par jour avec une quantité inférieure à 1 mg par produit.

Validation de la méthode en microplaques développée par DruiD en comparaison de la méthode par flacons agités « gold standard », sur 32 principes actifs pharmaceutiques. Valeurs de solubilité présentés en échelle logarithmique avec N = 6 réplicats par point.

Pour les produits très faiblement solubles, nous avons exploré l’extrapolation de solubilité en présence de co-solvants. Une étude systématique sur 6 produits et 6 co-solvants nous a permis de mettre en évidence un mélange permettant d’extrapoler de manière linéaire et fiable la solubilité de nombreux principes actifs, et ainsi d’accéder facilement à des solubilités sous-micromolaires avec un simple lecteur de plaques UV. Nous avons exemplifié la méthode sur trois composés issus de notre chimiothèque.

Détermination de la solubilité aqueuse de trois produits de recherche par extrapolation linéaire à partir de trois mesures en présence de co-solvant MDM (méthanol, dioxane, acétonitrile 1:1:1).

L’étude complète est accessible en open access dans International Journal of Pharmaceutics et la méthode est d’ores et déjà disponible en prestation.

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