Synthèse organique, modélisation moléculaire et chimiothèque
Synthèse chimique
- Une paillasse de synthèse organique entièrement équipée
- Micro-ondes de synthèse Biotage Initiator +
- Purification flash automatisée : Interchim Spot Essential et Biotage Isolera One
- Lyophilisation : Labconco Freezone 4.5 avec piège -105°C et pompe à vis sans huile
- Plateau analytique (voir ci-dessous)
Chimiothèque du CERMN
- Mise à disposition de molécules en poudre ou en solution
- Robot de pipetage Hamilton Microlab Star Line (financement CRUNCH 2009)
Modélisation et criblage in vitro
- Docking : GOLD, Glide, AutoDockVina
- Pharmacophores 3D : LigandScout, NORM
- Dynamique moléculaire : NAMD, CHARMm
- Visualisation : PyMol, VMD, Schrödinger-Maestro, Biovia-Discovery Studio
Pharmacopotentialités, criblages in vitro et analyses
Analyse chimique (R. Legay)
RMN liquide (en cours de renouvellement)
- Spectromètre en cours de renouvellement
Financement : Normandie Recherche Plateforme 2023 – RMN DruiD. S’inscrit dans le CPER 2021 – 2027
HPLC-MS Waters Alliance 2690 – SQD
- Analyse LC-MS basse résolution
- Routine : suivi de réaction, identification de fractions, confirmation d’identité et de pureté.
Financement : CRUNCH et FEDER (2014). Module masse acheté en 2010.
Spectromètre de masse MALDI-ToF Bruker Autoflex Max
- Mesure de poids moléculaires élevés (1 kDa à >100 kDa)
- Macromolécules, protéines, polymères…
- Modification covalente de protéines (ADC, marquage…)
Financement : Région Normandie – RIN plateforme 2021 (CNRT-PAMM)
Résolution des structures 3D – Diffraction aux rayons X
Diffractomètre Bruker D8 Quest
- Analyse de très petits cristaux et macles
- Microsource Mo et détecteur Photon2
- Diffractomètre Bruker Kappa CCD Apex 2 (2005) en backup
Financement : Région Normandie (RIN Recherche 2018 CPER 2014 – 2018)
Robot de cristallisation Mosquito Xtal3
- Criblage automatisé des conditions de cristallisation des macromolécules
- Mise en place rapide et automatisée de plaques pour toutes les techniques de cristallisation
Financement : Région Normandie (RIN Plateforme 2020 – New Chemical Library)
Autre matériel
- Polarimètre Perkin Elmer 343 pour petites molécules chirales
- Spectromètre infrarouge à pastille Perkin Elmer Spectrum 65
- Point de fusion automatique
- Balance de haute précision Radwag XA 52.4Y
Pharmacopotentialité
Titrateur pH-métrique Sirius T3
- pKa, logP/logD, solubilité thermodynamique
- Détermination pH-métrique, réservé aux molécules ionisables
- Mesures de haute précision à bas débit, pour composés pré-sélectionnés (leads, relation structure-propriété de hits)
Financement : Région Normandie – RIN plateforme 2020 (New Chemical Library)
UHPLC-UV Agilent 1290 Series
- Chaîne UHPLC (1300 bar), détection PDA
- Dosage, cinétique, stabilité etc
- Détermination de logD/logP
Financement : CRUNCH et FEDER 2014, Université de Caen 2019
PAMPA GIT et BBB (kits Pion)
- Mesure de perméation passive de membrane
- Simulation de la membrane gastrique ou hémato-encéphalique
Financement : Université de Caen Normandie 2013
Interactions ligand-cible
ITC Malvern MicroCal PeaQ
- Interaction ligand/cible, complexation etc
- KD, stoechiométrie, enthalpie et entropie en une seule expérience
- Nécessite des quantités importantes de cible
Financement : Région Normandie – RIN plateforme 2020 (New Chemical Library)
Nanotemper Monolith X
- Interaction ligand/cible : mesure de KD
- Grande variété de cibles, y compris protéines transmembranaires, ARN etc
- Travail en capillaires à faible concentration
Financement : RIN plateforme 2022 – EquipDD
AlphaLISA® (lecteur Perkin Elmer EnSight)
- Interaction protéine-protéine (PROTAC etc)
- Cibles en fonction des kits disponibles
Financement : Région Normandie – RIN plateforme 2020 (New Chemical Library)
Criblages in vitro
Lecteur de plaque Biotek Synergy
- Absorbance UV-visible avec balayage
- Fluorescence avec monochromateurs
- Luminescence
Financement : FEDER 2014, COACH-IPP 2020
Lecteur de plaque Tecan M200
- Absorbance UV-visible
- Fluorescence avec filtres fixes
- HTRF
- Luminescence
Autre matériel
- Congélateur -80°C
- Centrifugeuse multi-formats
- Incubateur, agitateurs divers
Formulation
Préparation de nanovecteurs
Système de microfluidique ParticleWorks
- Préparation de nanovecteurs par émulsion microfluidique
- Encapsulation
Financement : RIN plateforme 2022 – EquipDD
Environnements protégés PSM classe II
- Préparation de formulations stériles sous PSM classe II
- Pesée de haute précision (d = 0.01 mg) sous PSM pour les produits toxiques, CMR…
Lyophilisateur Labconco 4.5
- Lyophilisation de solutions aqueuses et formulations
- Pompe sans huile sans risque de contamination, 5×10-3 mbar
- Piège à -105°C pour solution à point de fusion faible
Financement : Université de Caen Normandie 2021
Autre matériel
- Microfiltration, dialyse, chromatographie d’exclusion stérique préparative
- Homogénéisateur mécanique
- Ulrasons à sonde ou en cuve
- Agitation magnétique, orbitale, rotative
Caractérisation galénique
Malvern Zetasizer Ultra
- Caractérisation de liposomes, nanoparticules, émulsions…
- Distribution de taille par DLS
- Potentiel zeta
- Quantification de particules
Financement : Région Normandie (RIN émergent 2019)
Tensiomètre à goutte Teclis Tracker
- Tension de surface
- Hydrophobie de surface
- Évaluation des propriétés émulsifiantes
Financement : RIN plateforme 2022 – EquipDD
Autre matériel
- Osmomètre
- pH-mètre
- Balances de précision